Nefiracetam

Nefiracetam został opracowany w celu zwiększenia możliwości poznawczych. W przeciwieństwie do np. modafinilu, który został stworzony po to, aby pomóc osobom cierpiącym na narkolepsję i inne zaburzenia snu, gdzie funkcje poznawcze nie mają tak dużego znaczenia.

Nefiracetam należy do rodziny racetamów i wykazuje podobieństwo do aniracetamu. Wywiera wpływ zarówno na receptory GABA jak i na receptory choliny. Jego długotrwałe stosowanie ma skutek zarówno neuroprotekcyjny jak i nootropowy, jak wykazały badania na zwierzętach.

Nefiracetam nie działa w pełnym zakresie od pierwszej dawki, jak PRL-8-53 czy fenylopiracetam. Należy go przyjmować co najmniej przez kilka dni, jeśli chce się poprawić swoje funkcje poznawcze i pamięć. Przyjmuje się, że okres minimalny brania leku to 7 dni. Dopiero po tym czasie jego działanie osiąga pełnię.

Podstawowe dane substancji
Nazwa: Nefiracetam
Inne nazwy: 1-Pyrrolidineacetamide, N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-; N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide; DM 9384;
Rok odkrycia: 1988
Numer CAS: 77191-36-7
Wzór chemiczny: C14H18N2O2
Masa cząsteczkowa: 246.310 g·mol−1
Kod ATC: brak
Droga podania: doustnie, donosowo, podjęzykowo
Okres półtrwania: 3-5 godz.
Rozpuszczalność: w tłuszczach

Udowodniono to w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach, a także w niektórych badaniach na ludziach. Badania na ludziach są jednak nieliczne, jak w wypadku większości syntetycznych środków nootropowych.

Długotrwałe stosowanie nefiracetamu wiąże się z wyższym poziomem neurogenezy, co wpływa na uczenie się i ilość przyswajanych informacji. Dodatkowo oznacza to, że nefiracetam może leczyć lub zmniejszać objawy choroby Alzheimera i innych chorób neurodegradacyjnych.

Korzyści z używania nefiracetamu:

  • Neuroprotekcja: Nefiracetam wspomaga kontrolę sygnalizacji receptorów NMDA, która chroni przed nadmiernym poziomem glutaminianu. Glutaminian jest silnym neuroprzekaźnikiem pobudzającym. Zbyt dużo glutaminianu uszkadza neurony w mózgu.
  • Neuroprzekaźnictwo: Nefiracetam moduluje poziom GABA w mózgu. Zmniejsza GABA, gdy jest zbyt wysokie i zwiększa poziom GABA, jeśli jest zbyt niski. Skutkuje to zwiększonym skupieniem i zmniejszaniem niepokoju. Nefiracetam przedłuża otwarcie kanałów wapniowych. W ten sposób dłużej utrzymuje się aktywność neuroprzekaźników. Poprawia to uczenie się i przypominanie (lepsza pamięć).
  • Acetylocholina: Nefiracetam wzmacnia nikotynowe receptory acetylocholiny. Zwiększa uwalnianie GABA i glutaminianu. Powoduje to uspokojenie przy jednoczesnej poprawie neuroplastyczności oraz polepszeniu uczenia się i lepszej pamięci.
Nefiracetam poprawia pamięć

Jak już wspomniano, nefiracetam poprawia funkcje poznawcze, co podnosi różne ze zdolności posiadanych przez mózg. Jedną z takich zdolności jest pamięć. I nefiracetam właśnie to robi – poprawia pamięć.

Mówiąc językiem naukowym: Nefiracetam zwiększa poziom białka Kinaza C (PKC) i CaM Kinaza II. Wzrost ten jest kluczowy dla tworzenia pamięci (która może być na niskim poziomie z powodu wszelkiego rodzaju urazów mózgu, uzależnienia od narkotyków lub alkoholu lub naturalnego starzenia).

Zwiększona koncentracja

Kolejnym profitem płynącym z suplementacji nefiracetamem jest zwiększone skupienie na wykonywanej czynności. W dodatku z powodu uspokojenia płynącego z działania tego nootropu, będziesz mógł dłużej i skuteczniej wykonywać założone czynności. Można też zauważyć jaśniejsze myślenie i lepsze sposób wysławiania się.

Obniżenie napięcia i lęku

Lęk bez zewnętrznej przyczyny, to jedno najbardziej destrukcyjnych zaburzeń psychicznych, jakie może spotkać każdego człowieka. Nefiracetam powoduje podniesienie poziomu białek, które biorą udział w niwelowaniu albo nawet usuwaniu niepotrzebnego lęku. Aktywując kinazy CaM, nefiracetam skutecznie też walczy z depresją. To szczególnie ważne dla osób, które próbowały bezskutecznie różnych oficjalnie dostępnych leków i nie osiągnęły oczekiwanych rezultatów. Nefiracetam zmniejsza też stres dzięki większej koncentracji i jaśniejszemu myśleniu.

Lęk to nieprzyjemny stan emocjonalny związany z przewidywaniem nadchodzącego z zewnątrz lub pochodzącego z wewnątrz organizmu niebezpieczeństwa. Objawiający się niepokojem, uczucie napięcia, skrępowania, zagrożenia. W odróżnieniu od strachu, nie jest bezpośrednio związany z zagrożeniem lub bólem.

Skutki uboczne

Toksyczność pojedynczej dawki nefiracetamu (wartości LD50) wynosi 1940-2005 mg/kg dla myszy, 1182-1408 mg/kg dla szczurów i ponad 500 mg/kg dla psów rasy beagle.

UWAGA: Nefiracetam może powodować istotne problemy z nerkami. Osoby mające jakiekolwiek problemy z nerkami nie powinny używać nefiracetamu!

W badaniach na ludziach przeprowadzano standardowe testy toksykologiczne. Poszukiwano klinicznych skutków ubocznych. Dawki 600-900 mg nefiracetamu przez cztery tygodnie nie wydają się w znaczący sposób różnić od placebo.

Potencjalne skutki uboczne używania nefiracetamu to bóle głowy, nerwowość, mdłości. Należy zaznaczyć, że mogą one mieć miejsce w wypadku znacznego przedawkowania leku. Pobieranie nefiracetamu razem ze źródłem choliny powinno wyeliminować te potencjalne problemy.

Dawkowanie

Nefiracetam jest rozpuszczalny w tłuszczach. Oznacza to, że aby został dobrze wchłonięty do organizmu, powinien być spożywany przynajmniej z niewielką ilością tłuszczy. Dlatego zaleca się przyjmować nefiracetam z posiłkiem.

Nefiracetam należy brać przynajmniej przez tydzień, aby doświadczyć efektów jego działań. Dopiero wtedy pokaże pełnię swojego działania na pamięć i funkcje poznawcze.

Powszechnie stosowane dawkowanie to od 150 do 450 mg na dobę. Najczęściej spotyka się kapsułki o zawartości 150 mg, więc daje to od jednej do trzech kapsułek dziennie. Zawsze lepiej zaczynać od mniejszej dawki, jednak optymalną dawkę należy dobrać indywidualnie.

Źródła:

Effects of nefiracetam, DM-9384 on amnesia and decrease in cholineacetyltransferase activity induced by cycloheximide T. Shiotani, K. Tohyama, K. Murase, S. Ishihara, T. Kameyama, T. Yamasaki, S. Hatanaka, H. Kojima, Y. Takasu & T. Nabeshima. Journal of Neural Transmission / General Section JNT. (1992)
Chromatographic behaviour predicts the ability of potential nootropics to permeate the blood-brain barrier Oldřich Farsa. Sci Pharm. (2013)
The anti-dementia drug nefiracetam facilitates hippocampal synaptic transmission by functionally targeting presynaptic nicotinic ACh receptors T Nishizaki, T Nomura, T Matuoka, T Kondoh, G Enikolopov, K Sumikawa, S Watabe, T Shiotani, M Yoshii. Brain Res Mol Brain Res. (2000)
Mechanisms of action of cognitive enhancers on neuroreceptors Toshio Narahashi, Shigeki Moriguchi, Xilong Zhao, William Marszalec, Jay Zeus Yeh. Biol Pharm Bull. (2004)
Enhancement of neuronal calcium channel currents by the nootropic agent, nefiracetam (DM-9384), in NG108-15 cells M Yoshii, S Watabe. Brain Res. (1994)
Nefiracetam potentiates N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor function via protein kinase C activation and reduces magnesium block of NMDA receptor Shigeki Moriguchi, Norifumi Shioda, Hiroshi Maejima, Xilong Zhao, William Marszalec, Jay Z Yeh, Kohji Fukunaga, Toshio Narahashi. Mol Pharmacol. (2007)
CaM kinase II and protein kinase C activations mediate enhancement of long-term potentiation by nefiracetam in the rat hippocampal CA1 region Shigeki Moriguchi, Norifumi Shioda, Feng Han, Toshio Narahashi, Kohji Fukunaga. J Neurochem. (2008)
Nefiracetam activation of CaM kinase II and protein kinase C mediated by NMDA and metabotropic glutamate receptors in olfactory bulbectomized mice Shigeki Moriguchi, Feng Han, Norifumi Shioda, Yui Yamamoto, Takeharu Nakajima, Osamu Nakagawasai, Takeshi Tadano, Jay Z Yeh, Toshio Narahashi, Kohji Fukunaga. J Neurochem. (2009)