Piracetam - Nootropy - Zion Pharma

To pierwszy nootrop w historii stworzony w laboratorium w tym właśnie celu. Od tego się zaczęło. Potem pojawiła się kolejno cała grupa środków podobnych w budowie i działaniu do Piracetamu. Ogólnie nazywa się je racetamami.

W Polsce piracetam jest lekiem wydawanym na receptę. W innych krajach jego status jest różny. Może być lekiem wydawanym na receptę lub bez recepty, może być suplementem diety lub mieć status nieokreślony.

Wspólną częścią wchodzącą w skład różnego rodzaju racetamów jest 2-Pirolidon (butyrolaktam) – cykliczny organiczny związek chemiczny z grupy laktamów.

Mechanizm działania

Mechanizm działania Piracetamu nie został do końca wyjaśniony. On sam jest pochodną GABA (kwasu gamma-aminomasłowy) ale jego działanie nie jest związane z tego typu receptorami. Prawdopodobnie główny mechanizm powoduje zwiększenie wykorzystania tlenu i glukozy w komórkach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Poprawia też przepływ krwi w mózgu poprzez zmniejszenie jej lepkości, jednocześnie nie podnosząc ciśnienia krwi.

Piracetam (podobnie jak aniracetam) jest modulatorem dla receptorów AMPA. Receptory te (glutaminu) są najbardziej rozpowszechnionymi receptorami neuroprzekaźników w organizmie człowieka. Znajdują się na większości neuronów ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i odpowiadają za większość transmisji pomiędzy synapsami. Piracetam i aniracetam mogą zwiększać plastyczność synaptyczną i doprowadziły do badań i opracowania kilku leków na chorobę Alzheimera i zespołu deficytu uwagi – m.in. ADHD).

W wyniku powyższych działań ułatwia syntezę związków wysokoenergetycznych i zwiększenie rezerwy energetycznej. Piracetam poprawia metabolizm neuronów OUN. Działanie to jest szczególnie widoczne w przypadku pogorszenia funkcjonowania ośrodkowego układu nerwowego, jakie może mieć miejsce np. w wypadku demencji, choroby Alzheimera i innych. Skutkuje to usprawnieniem zapamiętywania i przypominania, koncentracji uwagi oraz poprawą sprawności psychofizycznej. Piracetam nie powoduje uzależnienia fizycznego.

Twórcą Piracetamu był Prof. Dr Corneliu GIURGEA (1923 – 1995), rumuński psycholog i chemik. Pracował na uniwersytecie w Bukareszcie, gdzie otrzymał tytuł doktora medycyny. Następnie kontynuował swoje badania na Pierwszym Państwowym Uniwersytecie w Leningradzie (obecnie Saint Petersburg) imienia Iwana Pawłowa. Potem był uniwersytet w Rochester w USA i na koniec Uniwersytet Katolicki w Louvain w Belgii.

W jakim celu stosuje się piracetam

Lek nootropowy z grupy pirolidonów, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Podstawowy mechanizm działania polega na wiązaniu się z grupą polarną błon fosfolipidowych komórek, co zapoczątkowuje proces odtwarzania struktury błony poprzez tworzenie ruchomych cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują albo odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową, umożliwiającą spełnianie ich funkcji.

Piracetam może nasilać działanie metamfetaminy, amfetaminy
oraz jej pochodnych – MDMA (extasy) i MDA.

Wzmaga procesy przekazywania sygnałów przez neurony. Wpływa na przemiany energetyczne w komórkach OUN, zwiększa wykorzystanie tlenu i glukozy, przyspiesza syntezę neuroprzekaźników. Nasila metabolizm w neuronach OUN.

Powyższe procesy są odpowiedzialne za poprawę czynności wyższych pięter OUN, usprawnienie procesów poznawczych (uczenie się, pamięć, uwaga, świadomość), poprawę sprawności psychofizycznej oraz działanie antymiokloniczne (mioklonie to występujące niespodziewanie gwałtowne, szarpiące i krótkotrwałe skurcze mięśni).

Piracetam zapobiega zmianom czynności mózgu powstałym na skutek niedotlenienia i przywraca zdolności poznawcze u osób z uszkodzeniami mózgu różnego rodzaju, np. po niedotlenieniu, zatruciu lub elektrowstrząsach.

U dzieci z dysleksją piracetam zwiększa szybkość czytania i poprawia proces zapamiętywania. Nie wykazuje działania uspokajającego ani psychostymulującego. Nie wpływa na układ wegetatywny i nie wykazuje działania GABA-ergicznego.

Piracetam rzadko bywa stosowany jako typowy doping mózgu, ponieważ u zdrowych ludzi nie wywołuje spektakularnych efektów, więc nie jest często stosowany w tym celu. W ramach dopingu mózgu, czyli podnoszenia jego możliwości ponad powszechną normę, a nie tylko przywracania standardowej sprawności, lepiej sprawdzają się nowsze racetamy, takie jak aniracetam, fenylopiracetam czy oksyracetam, które są odczuwalne znacznie silniej, a efekty są wyraźniejsze i bardziej interesujące.

Nieznane są śmiertelne przypadki przedawkowania Piracetamu. Te przypadki przedawkowania, które miały miejsce, kończyły się rozstrojem układu pokarmowego. Największa dawka Piracetamu opisana w literaturze naukowej wynosiła 75 gramów. Skończyło się bólami brzucha i biegunką z krwią.

Wskazania do stosowania

Zaburzenia procesów poznawczych,
mioklonie,
zawroty głowy,
dysleksja u dzieci.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, krwawienie śródmózgowe, ciężka niewydolność nerek, pląsawica Huntingtona, pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia.

Dawkowanie, wchłanianie, metabolizm

Podany doustnie wchłania się dobrze. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 60 min po podaniu, a w płynie mózgowo-rdzeniowym po 5 h. Dostępność biologiczna wynosi prawie 100% i nie zależy od obecności pokarmu. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania.

Przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej oraz przez barierę łożyskową. Czas półtrwania po podaniu doustnym lub dożylnym wynosi 5 godzin, ulega wydłużeniu u osób z zaburzeniami czynności nerek. W 80–100% jest wydalany przez nerki.

Piracetam przyjmowany w godzinach wieczornych utrudnia zasypianie. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Zaburzenia poznawcze. Początkowo 4,8 g/d, zmniejszając następnie o 1,2 g/d do 2,4 g/d; podawać w 2–3 daw. podz. W tym mechanizmie działania zachodzi prawdopodobnie rzadki mechanizm tolerancji odwrotnej.

Leczenie zawrotów głowy: 2,4 g/d w 3 daw. podz. przez 8 tyg.

Mioklonia pochodzenia korowego. Początkowo 7,2 g/d, dawkę zwiększa się co 3–4 dni do dawki maks. 24 g/d.

Dysleksja u dzieci. (wiek 8-13 lat) 3,2 g/d w 2 dawkach podzielonych.

Należy zapoznać się z ulotką.