Tranylcypromina jest jednym z najskuteczniejszych leków stosowanych w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych (w tym depresji atypowej i lekoopornej), opornego na leczenie zespołu lęku społecznego, z udowodnioną skutecznością w leczeniu choroby obsesyjno-kompulsyjnej (OCD) i zespołu lęku napadowego. Liczne badania dostarczają dowodów na skuteczność i bezpieczeństwo tranylcyprominy w leczeniu depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Ponadto udowodniono jej wyższość nad lamotryginą i imipraminą.
Chociaż chemicznie jest pochodną amfetaminy, farmakologicznie działa jako nieselektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy (IMAO) z niewielką przewagą nad MAO-B. Ogólnie rzecz biorąc, MAO-A bierze udział głównie w rozkładzie serotoniny, noradrenaliny i dopaminy. MAO-B metabolizuje głównie dopaminę. Jako nieselektywny inhibitor MAO, tranylcypromina zapobiega degradacji wspomnianych wcześniej neuroprzekaźników przez oba enzymy monoaminooksydazy, jednak w przypadku tego drugiego proces ten przebiega łatwiej. Ta właściwość, w połączeniu ze słabym pobudzaniem uwalniania dopaminy i noradrenaliny, prawdopodobnie odpowiada za energetyzujące działanie tranylcyprominy i jej zdolność do łagodzenia anhedonii.
W podwójnie ślepym badaniu krzyżowym z udziałem chłopców z rozpoznaniem ADHD, leczonych dekstroamfetaminą lub tranylcyprominą (z dwutygodniową przerwą w przyjmowaniu placebo pomiędzy okresami podawania leku), obie substancje wykazywały klinicznie nieodróżnialne korzyści terapeutyczne. Co ciekawe, klinicznie istotne korzyści ze stosowania tranylcyprominy były natychmiastowe, co sugeruje inny mechanizm niż ten odpowiedzialny za jej działanie przeciwdepresyjne.
Tranylcypromina, z racji na pewną preferencję dla MAO-B, może wykazywać pewne właściwości neuroprotekcyjne w chorobie Parkinsona, podobne do selegiliny i rasagiliny.
W porównaniu z większością leków przeciwdepresyjnych, częstość występowania takich niepożądanych skutków ubocznych, jak dysfunkcje seksualne i przyrost masy ciała, jest stosunkowo niska w przypadku tranylcyprominy. W gruncie rzeczy wielu pacjentów zgłasza, że łatwiej jest im schudnąć. Inną interesującą obserwacją osób leczonych tranylcyprominą jest to, że w przeciwieństwie do SSRI i SNRI, zamiast blednięcia kolorytu emocjonalnego, doświadczają oni szerszego spektrum emocji niż przed leczeniem i ogólnie czują się bardziej autentyczni.
Należy zauważyć, że inhibitory MAO są często uważane za ostatnią deskę ratunku w leczeniu depresji ze względu na ich złą reputację opartą na nieaktualnych informacjach i braku szkoleń w zakresie ich stosowania, podczas gdy mogą być skuteczne, ratując życie wielu osobom z depresją, oszczędzając im cierpienia i frustracji związanej z niemal niekończącym się przełączaniem między różnymi, łatwiej przepisywanymi lekami przeciwdepresyjnymi.
Korzyści ze stosowania tranylcyprominy
- znaczne złagodzenie objawów depresji;
- znaczne zmniejszenie lęku społecznego;
- większa odporność na stres;
- wzrost poziomu energii;
- większa pewność siebie;
- wyższa produktywność;
- łagodna stymulacja;
- wzrost radości i optymizmu;
- poczucie sprawczości i inicjatywy;
- możliwe wsparcie w utracie wagi.
Skutki uboczne
- suchość w ustach;
- zawroty głowy;
- bezsenność;
- nadmierna senność w ciągu dnia;
- ból głowy;
- niewyraźne widzenie;
- niedociśnienie ortostatyczne.
Podczas stosowania tranylcyprominy zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi, ponieważ u niektórych osób po podaniu leku może wystąpić sporadyczne nadciśnienie paradoksalne.
Chociaż na ogół nie uważa się tego za stan zagrażający życiu, zaleca się wówczas monitorować ciśnienie krwi przez dwie godziny.
Interakcje
- SSRI / SNRI;
- TLPD: imipramina i klomipramina;
- dekstromorfan;
- stymulanty (wymagana modyfikacja dawkowania);
- leki przeciwbólowe: petydyna (meperydyna), tramadol i tapentadol;
- produkty bogate w tyraminę (więcej szczegółów w tej publikacji lub jej skróconej wersji);
- nikotyna (ze względu na hamowanie CYP2A6 jest wolniej metabolizowana, co oznacza większe wzmocnienie u niektórych osób i potencjalnie więcej działań niepożądanych u osób wrażliwych na nikotynę).
Dawkowanie
Typowa dawka tranylcyprominy wynosi od 30 do 60 mg, jednak w przypadku braku poprawy mogą być stosowane wyższe dawki.
Zalecenia dotyczące dawkowania zostały przedstawione przez jednego z czołowych światowych ekspertów w dziedzinie inhibitorów MAO, dr Kena Gilmana w niniejszym artykule.
