Tianeptyna to nietypowy trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, dostępny pod nazwami handlowymi takimi jak Stablon, Coaxil lub Tatinol. Chociaż jest stosowana głównie w leczeniu ciężkiej depresji, jej inne wskazania obejmują zaburzenia lękowe, astmę i zespół jelita drażliwego.
Wykazano, że tianeptyna wykazuje znaczące właściwości przeciwlękowe i jako taka jest skuteczna w leczeniu szerokiego spektrum zaburzeń lękowych, w tym zespołu lęku napadowego. W porównaniu z innymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, tianeptyna wiąże się z mniejszą liczbą działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego; co ważne, pozbawiona jest efektów antycholinergicznych, nie działa sedatywnie, ani nie pobudza apetytu.
Obecnie uważa się, że działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe tianeptyny wynika z pośredniej zmiany i hamowania aktywności receptorów glutaminianu oraz uwalniania BDNF (czynnika neurotroficznego pochodzenia mózgowego). Przypuszcza się również, że chroni ona przed przebudową neuronów wywołaną stresem. Wiadomo, że tianeptyna umiarkowanie nasila mezolimbiczne uwalnianie dopaminy i wzmacnia działanie jej receptorów D2 i D3. Ponadto stwierdzono, że tianeptyna działa jako nietypowy agonista receptora μ-opioidowego. Co ciekawe, badania na myszach sugerują, że jej działanie opioidowe ma kluczowe znaczenie dla jej behawioralnych efektów przeciwdepresyjnych.
Według niektórych badań tianeptyna może być nieznacznie skuteczna w leczeniu ADHD, redukując zachowania nadpobudliwe i umożliwiając lepszą koncentrację uwagi przy minimalnych skutkach ubocznych. Niedawne badanie fMRI dostarczyło pierwszych dowodów na to, że tianeptyna może przesuwać atypową aktywację mózgu podczas wykonywania zadań wykonawczych u dorosłych z zaburzeniami ze spektrum autyzmu w kierunku poziomu kontrolnego.
Forma sodowa tianeptyny, a więc ta, która występuje w preparatach dostępnych na rynku, ma pewne wady. W przeciwieństwie do wielu leków przeciwdepresyjnych, należy ją przyjmować aż trzy razy dziennie, a najlepiej wchłania się, gdy jest przyjmowana około 15 minut przed posiłkiem, co może znacząco utrudniać jej regularne stosowanie. Chociaż niektórzy obserwują natychmiastowe korzyści z jej przyjmowania, na ogół potrzeba co najmniej tygodnia, aby jej aktywny metabolit osiągnął stabilny poziom we krwi i wywarł trwałe efekty.Dawki mieszczące się w zakresie terapeutycznym nie wiążą się z ryzykiem uzależnienia ani nie grożą rozwojem objawów odstawienia w razie zaprzestania jej stosowania, wiadomo, że wyższe dawki tianeptyny w postaci sodowej wywołują krótkotrwałą euforię, powodując chęć ponownego spożycia substancji.
Siarczan tianeptyny to forma tego związku opracowana z myślą o zniwelowaniu ograniczeń i ryzyka związanego z jej poprzedniczką. Dzięki lepszej rozpuszczalności w wodzie, przyjmowanie jej na pusty żołądek pozostaje bez wpływu na jej biodostępność. Działa też znacznie dłużej i wydaje się, że jest w stanie wywoływać łagodne uczucie zadowolenia i spokoju, utrzymujące się na stałym poziomie. Jest ono przy tym na tyle stonowane, że jego walory rekreacyjne są znikome. bez jego powolnego zanikania. Przy odpowiednim schemacie dawkowania nie dochodzi właściwie do rozwój tolerancji w tym sensie, że korzyści ze stosowania siarczanu tianeptyny nie zanikają z czasem. Równocześnie można je zaobserwować już po jednorazowym podaniu, w związku z czym siarczan tianeptyny nadaje się również do zastosowań doraźnych.
Korzyści ze stosowania siarczanu tianeptyny
- poprawa nastroju;
- działanie przeciwlękowe;
- zmniejszenie impulsywności;
- poprawa koncentracji i skupienia;
- zwiększona elastyczność poznawcza;
- zmniejszenie lęku społecznego;
- wzrost motywacji;
- działanie przeciwdrgawkowe i przeciwbólowe.
Skutki uboczne
- koszmary senne;
- ból brzucha;
- zaparcia;
- senność;
- ryzyko uzależnienia (w dawkach znacznie wykraczających poza zakres terapeutyczny).
Dawkowanie
Jak wspomniano wcześniej, siarczan tianeptyny można przyjmować z posiłkami lub bez. Zazwyczaj stosuje się dawkę 25–40 mg raz lub dwa razy dziennie. Ponieważ niektórzy użytkownicy odczuwają jego działanie pobudzające, zaleca się unikanie stosowania wieczorem.
Niektórzy użytkownicy stwierdzają, że gdy działanie przeciwdepresyjne siarczanu tianeptyny się ustabilizuje, są w stanie zmniejszyć dawkę, podczas gdy inni wolą przyjmować go doraźnie, gdy spodziewają się szczególnie trudnego i stresującego dnia.
