Orotan litu składa się z litu związanego z kwasem orotowym, naturalną substancją uczestniczącą w syntezie nukleotydów. Jako forma litu, zyskał on w ostatnich latach uznanie ze względu na swoje neuroprotekcyjne i stabilizujące nastrój działanie. Farmakologicznie aktywny w znacznie niższych dawkach niż lit na receptę, ze względu na większą przepuszczalność błon komórkowych, pomaga osiągnąć terapeutyczne stężenie litu w mózgu już przy dawce 5–20 mg litu pierwiastkowego, w porównaniu z odpowiednim zakresem rzędu ponad 100 mg dla form cytrynianowych i węglanowych, co tłumaczy jego unikalny profil bezpieczeństwa.
Kwas orotowy działa jako nośnik, zwiększając przenikanie litu do komórek (w tym neuronów) bez nadmiernego gromadzenia się w surowicy, w znacznym stopniu zmniejszając ryzyko uszkodzenia nerek, co stanowi istotny problem w przypadku wysokich dawek litu na receptę. Niższe dawki przekładają się na zmniejszone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, w tym niższe ryzyko zahamowania czynności tarczycy, i nie wymagają częstych badań krwi nie tylko celem oznaczania poziomu litu, ale również monitorowania parametrów bazowych.
Zalety orotanu litu wykraczają poza stabilizację nastroju; w niskich dawkach wykazuje korzyści nootropowe i neuroprotekcyjne, które nie zawsze bywają ewidentne w przypadku litu w dużych dawkach: podwyższa bowiem poziom BDNF i nasila neurogenezę, zmniejsza stres oksydacyjny i wspomaga funkcjonowanie mitochondriów. Stwierdzono także, że stabilizuje wahania nastroju, zmniejsza impulsywność, agresję i tendencje kompulsywne w ADHD i zaburzeniach ze spektrum autyzmu (ASD) poprzez modulację serotoniny/dopaminy. Lit pośrednio wspiera również stabilność dopaminy, co jest kluczowe w przypadku ADHD, choroby afektywnej dwubiegunowej i zaburzeń emocjonalnych ASD; podczas gdy węglan litu lepiej nadaje się do „twardej” stabilizacji nastroju (ostrej manii lub myśli samobójczych), orotan wydaje się idealny do radzenia sobie z subklinicznymi wahaniami nastroju, neurozapaleniem lub drażliwością i może działać szczególnie dobrze w schorzeniach neuroatypowych.
Jego wpływ na równowagę glutaminian/GABA może osłabiać przeciążenie sensoryczne, zmniejszać lęk i wzmacniać działanie leków przeciwdepresyjnych. Jego zdolność do podwyższania poziomu białek antyapoptotycznych może potencjalnie pozytywnie wpływać na odporność na stres. Jeśli chodzi o korzyści poznawcze, badania na zwierzętach łączą orotan litu z poprawą neurogenezy w hipokampie. Uważa się, że poprzez hamowanie GSK-3β (kinazy prozapalnej powiązanej z ASD i neurodegeneracją) pełni on rolę neuroprotekcyjną w chorobie Alzheimera lub wręcz ogólnie w wypadku tauopatii.
Korzyści ze stosowania orotanu litu
- stabilny, pozytywny nastrój;
- zmniejszenie poziomu lęku;
- zwiększona odporność na stres;
- poprawa pamięci;
- zmniejszenie impulsywności;
- lepsza regulacja emocji;
- zmniejszenie drażliwości i agresji;
- neuroprotekcja;
- zwiększenie neurogenezy;
- może złagodzić dyskomfort sensoryczny;
- ulga w skłonnościach kompulsywnych.
Skutki uboczne
- osłabienie mięśni;
- łagodna apatia;
- zmęczenie;
- utrata apetytu.
Interakcje i przeciwwskazania
- spowolnione wydalanie litu (ryzyko genetyczne);
- leki moczopędne;
- inhibitory ACE;
- NLPZ;
- ciężka choroba afektywna dwubiegunowa (niewystarczająca moc).
Dawkowanie
Osoby pragnące poprawić regulację emocji i doświadczyć korzyści nootropowych orotanu litu mogą osiągnąć pożądane rezultaty przy dziennej dawce 5–10 mg. W przypadku osób z zaburzeniami z kręgu afektywnych dwubiegunowych, dawki w zakresie 10–20 mg mają większe szanse na skuteczność terapeutyczną.