Emoksypina (2-etylo-6-metylo-3-hydroksypirydyna), powszechnie dostępna pod postacią soli bursztynianowej i znana również jako Mexidol lub Mexifin, jest pochodną pirydoksyny, jednej z form witaminy B6.
Ostatnio zyskała popularność jako środek nootropowy, przeciwlękowy, neuroprotekcyjny, przeciwutleniający i aktoprotekcyjny.
Jako przeciwutleniacz chroni neurony przed uszkodzeniami wywołanymi przez wolne rodniki, zwiększając aktywność enzymów antyoksydacyjnych, takich jak dysmutaza ponadtlenkowa i peroksydaza glutationowa, a także hamując syntezę prostaglandyn, co odpowiada za jej działanie przeciwzapalne. Wywiera również działanie neuroprotekcyjne poprzez zwiększenie przepływu krwi w mózgu, zmniejszenie lepkości błon komórek mózgowych, zwiększając tym samym poziom fosfatydyloseryny i fosfatydyloinozytolu. Bursztynian emoksypiny ma również udowodnione właściwości przeciwniedokrwienne i przeciw niedotlenieniu.
Jako środek przeciwlękowy, działanie bursztynianu emoksypiny jest raczej subtelne, ale bynajmniej nie słabe. Na przykład osoba z lękiem społecznym może nie być pełna pewności siebie po spożyciu leku przed spotkaniem, ale potem będzie obserwować własne zachowanie i uczucia, aby dojść do wniosku, jak naturalna i swobodna była.
Subiektywnie jednak, daje ona używającemu stosunkowo łagodne, uspokajające i kojące efekty, którym nie towarzyszy senność, sedacja lub uczucie odurzenia, co czyni ją wygodną pomocą w redukcji stresu i niepokoju podczas wykonywania codziennych czynności. Osoby z łagodnymi zaburzeniami nastroju lub lękowymi mogą znaleźć pełną ulgę w swoich objawach dzięki temu lekowi.
Obserwacja, że bursztynian emoksypiny wzmacnia wzajemne oddziaływanie w kompleksie receptora GABA-benzodiazepinowego, umożliwiając agonistom GABA i GABA-A łatwiejsze wiązanie się z ich miejscami, wydaje się wyjaśniać, przynajmniej częściowo, jego właściwości przeciwlękowe.
Wykazano również, że bursztynian emoksypiny ma pewne właściwości poprawiające nastrój, co może być częściowo spowodowane jego słabymi właściwościami MAOI (inhibitor monoaminooksydazy) i późniejszym niewielkim wzrostem poziomu serotoniny i dopaminy, z możliwym efektem przeciwlękowym. Badanie na zwierzętach dotyczące choroby Parkinsona wykazało, że związek ten może wydłużyć działanie terapeutyczne L-DOPA o 3-5 godzin, gdy jest podawany jednocześnie, podnosząc poziom dopaminy i jej metabolitów w prążkowiu. Ze względu na swoje właściwości przeciwutleniające chroni neurony dopaminergiczne w istocie czarnej przed degeneracją.
Wykazano również, że związek ten moduluje aktywność receptorów NMDA i AMPA, co może mieć kluczowe znaczenie nie tylko dla funkcji poznawczych, ale także dla nastroju, ponieważ równowaga aktywności NMDA i AMPA może chronić przed ekscytotoksycznością glutaminianu, co ostatnio sugerowano w kontekście patogenezy dużej depresji.
W przeciwieństwie do zdecydowanej większości anksjolityków, lek ten nie tylko nie powoduje zaburzeń poznawczych, ale także ma właściwości przeciwamnestyczne, co udowodniły liczne modele zwierzęce. Może to wynikać z modulacji złożonych receptorów acetylocholiny w błonach mózgowych poprzez zwiększenie ich powinowactwa wiązania.
Korzyści z przyjmowania bursztynianu emoksypiny
- łagodne działanie antydepresyjne;
- spokój emocjonalny bez sedacji;
- działanie przeciwlękowe;
- zwiększona płynność werbalna;
- poprawa funkcji poznawczych;
- działanie neuroprotekcyjne;
- działanie przeciwzapalne;
- właściwości przeciwutleniające;
- działanie kardioprotekcyjne i przeciwmiażdżycowe;
- możliwe wspomaganie w odstawieniu alkoholu.
Efekty uboczne
- suchość w ustach;
- nudności;
- reakcje alergiczne.
Interakcje
Ze względu na działanie na receptory GABA-A, działanie jego agonistów (takich jak benzodiazepiny) może być zwiększone, co dotyczy również ich skutków ubocznych.
Z drugiej strony, toksyczność etanolu jest w pewnym stopniu zmniejszona, gdy podawany jest jednocześnie z bursztynianem emoksypiny.
Anegdotyczne dowody sugerują, że bezpieczniej jest nie stosować bursztynianu emoksypiny z lekami lub suplementami (przyjmowanymi regularnie), które są inhibitorami COX-2 (cyklooksygenazy-2) lub ogólnie inhibitorami syntazy prostaglandyn (tj. popularnymi NLPZ).
Pomijając reakcję zapalną, prostaglandyny odgrywają kluczową rolę w modulowaniu nerkowego przepływu krwi i filtracji kłębuszkowej, innymi słowy: zdrowej funkcji nerek.
Przeciwwskazania
- niewydolność wątroby;
- niewydolność nerek;
- ciąża i karmienie piersią.
Dawkowanie
Bursztynian emoksypiny przyjmuje się doustnie. Jako lek występuje w tabletkach 125 mg. Ponieważ okres półtrwania wynosi nieco ponad dwie godziny, zaleca się przyjmowanie go trzy razy dziennie (1-2 tabletki), więc maksymalna dawka wynosi 900 mg (6 tabletek).
Standardowy plan leczenia polega na przyjmowaniu bursztynianu emoksypiny przez 2-6 tygodni.
W przypadku dawek z wyższego zakresu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przed zakończeniem leczenia.
