Dostępna w postaci preparatów takich jak Arcalion, Enerion i Sulbuxin, sulbutiamina jest syntetyczną pochodną tiaminy (witaminy B1). Jako lek na receptę, jest wskazana w leczeniu niedoboru tiaminy, zmęczenia, astenii, przepracowania, apatii, stanów depresyjnych, zaburzeń pamięci oraz jatrogennych zaburzeń czuwania (rozpoznanego zjawiska zaburzeń snu wywołanych interwencjami medycznymi).
Pierwotnie opracowana jako wysoce biodostępna odmiana tiaminy, dostosowana do skutecznego leczenia niedoboru tiaminy, zyskała uznanie dzięki swoim właściwościom nootropowym, poprawiającym nastrój i neuroprotekcyjnym. Dzięki zwiększonej lipofilowości sulbutiamina jest w stanie przenikać barierę krew-mózg wydajniej niż jej związek macierzysty. Poprzez modulację enzymatyczną zależną od tiaminy, zwiększa korową transmisję cholinergiczną i dopaminergiczną oraz może wspomagać neuroplastyczność poprzez wzmocnienie sygnału glutaminergicznego w receptorach NMDA, a także korygować dysfunkcję mitochondriów związaną z metabolizmem tiaminy. Uważa się również, że szlaki zależne od pirofosforanu tiaminy zaspokajają zapotrzebowanie neuronów na energię poprzez stymulację neuronalnej produkcji ATP.
Chociaż jej działanie jest często odczuwane jako nieco stymulujące, a niektóre osoby zgłaszają wzrost szybkości przetwarzania i poprawę czasu reakcji, pozostaje niejasne, czy jest ona pomocna w łagodzeniu senności. Bywa stosowana w leczeniu niedoboru tiaminy i zaburzeń koncentracji. Jej dobrze zbilansowane połączenie działania cholinergicznego i dopaminergicznego w obszarach koncentracji i pamięci czyni sulbutiaminę wszechstronnym nootropikiem, popularnym środkiem wspomagającym naukę, dodatkowo poprawiającym nastrój i motywację. Jako analog tiaminy, ma pozytywny wpływ na poziom energii fizycznej, co potwierdzają niektórzy sportowcy wytrzymałościowi, którzy stosują ją ze względu na jej właściwości zwiększające wydolność organizmu. Niedawno badano również jej potencjał
w leczeniu neuropatii obwodowej, szczególnie u osób z cukrzycą – jak dotąd wyniki zachęcają do dalszych badań.
W odniesieniu do sulbutiaminy często zadawane jest pytanie: czy rzeczywiście jest ona nootropikiem w tym sensie, że wspiera i poprawia prawidłowe funkcje poznawcze, czy też jej korzyści nootropowe można zrozumieć i zdefiniować ściśle w kategoriach szczególnie skutecznej korekty niedoboru tiaminy? Ostatecznie osoby, które doświadczają znacznej poprawy funkcji poznawczych, mogą potencjalnie zmagać się z jej subklinicznymi objawami, podobnie jak jej długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji i osłabienia reakcji na lek z czasem. Należy przy tym zauważyć, że jej efekty są najbardziej widoczne przy stosowaniu doraźnym, ponieważ w pierwszym przypadku osiągany jest optymalny poziom tiaminy, a sulbutiamina już spełniła swoje zadanie, podczas gdy w drugim poziom tiaminy waha się.
Prawda wydaje się leżeć gdzieś pośrodku; chociaż sulbutiamina wydaje się poprawiać funkcje poznawcze w najbardziej spójny i wyraźny sposób w przypadku objawów niedoboru tiaminy, może ona również stymulować enzymy zależne od tiaminy nawet u osób z jej prawidłowym poziomem, zapewniając przejściowe korzyści poznawcze.
Z niektórych doniesień wynika, że sulbutiamina może łagodzić objawy dysfunkcji wykonawczych, eliminując mgłę mózgową, zwiększając wytrzymałość psychiczną i ułatwiając elastyczne przełączanie zadań. Szeroki wachlarz jej dobroczynnych właściwości dopaminergicznych wykracza daleko poza wspomniane zalety, gdyż według niektórych anegdotycznych raportów jest cennym sojusznikiem w walce z prokrastynacją, a poprzez uwrażliwienie receptorów dopaminowych przeciwdziała apatii i anhedonii w depresji.
Należy zauważyć, że nie tylko opinie użytkowników sulbutiaminy sugerują, iż może ona potencjalnie destabilizować nastrój u osób z wcześniej istniejącą chorobą afektywną dwubiegunową lub wywoływać wystąpienie manii u osób predysponowanych do tego schorzenia. Chociaż brak badań na dużą skalę potwierdzających tę hipotezę sformułowaną w praktyce klinicznej, w literaturze można znaleźć opisy przypadków wskazujących na jej słuszność, a biorąc pod uwagę obecny stan wiedzy, prawdopodobnie winne jest silne działanie dopaminergiczne sulbutiaminy.
Kolejnym istotnym zagadnieniem, na które należy zwrócić uwagę w kontekście bezpieczeństwa jest jej działanie glutaminergiczne i potencjał obniżania progu drgawkowego u osób podatnych na ich wystąpienie.
Korzyści ze stosowania sulbutiaminy
- poprawa funkcji wykonawczych;
- poprawa nastroju;
- większa elastyczność poznawcza;
- zwiększona szybkość przetwarzania;
- krótszy czas reakcji;
- przeciwdziała prokrastynacji;
- wzrost motywacji;
- zmniejszenie apatii i anhedonii;
- eliminacja mgły mózgowej;
- złagodzenie objawów przewlekłego zmęczenia i astenii;
- zwiększona neuroplastyczność;
- wzrost energii psychicznej i fizycznej;
- może poprawić neuropatię obwodową;
- bardziej sprawne funkcjonowanie w sytuacjach stresowych.
Skutki uboczne
- biegunka;
- infekcje pęcherza moczowego;
- zapalenie oskrzeli;
- dolegliwości żołądkowo-jelitowe;
- paradoksalna senność;
- zawroty głowy;
- ból pleców;
- ból brzucha;
- bezsenność;
- ból głowy;
- zaparcia;
- ból gardła.
Interakcje i przeciwwskazania
Jak wspomniano wcześniej, stosowanie sulbutiamina może być obarczone ryzykiem w przypadku osób z rozpoznaniem choroby afektywnej dwubiegunowej lub padaczki, lub z historią rodzinną tych zaburzeń – w takich wypadkach zdecydowanie zaleca się konsultację lekarską przed rozpoczęciem suplementacji.
Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z dużymi dawkami leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy lub inhibitorami MAO (zwłaszcza nieselektywnymi i nieodwracalnymi).
Dawkowanie
Typowy schemat dawkowania sulbutiaminy obejmuje dwie dawki doustne, łącznie do 600 mg, przyjmowane rano i wczesnym popołudniem. Stosowanie jej w późniejszych godzinach dnia może zakłócać sen. Jako związek rozpuszczalny w tłuszczach, najlepiej wchłania się z posiłkami bogatymi w tłuszcz.
Cykliczne stosowanie (tj. dwutygodniowa przerwa po 4-6 tygodniach ciągłego stosowania, 5 dni „on” i kolejne 2 dni „off”) powinno zmaksymalizować odczuwane korzyści. Alternatywnie, można ją można przyjmować doraźnie (np. w okresach zwiększonego stresu).
