PRL-8-53 został po raz pierwszy zsyntetyzowany przez neurofarmakologa Nikolausa R. Hansla na Uniwersytecie Creighton w Omaha w latach 70. XX wieku w celu poprawy funkcji ośrodkowego układu nerwowego. W ostatnich latach zyskał on bezprecedensową, znakomitą reputację w środowisku nootropowym dzięki swoim niezawodnym, mierzalnym i silnym efektom poprawiającym pamięć. Efekty te nie tylko narastają z czasem, ale także manifestują się w subiektywnym doświadczeniu w wyraźny sposób bezpośrednio po jego zastosowaniu. Chociaż skuteczność wielu, jeśli nie większości nootropików, pozostaje kontrowersyjna, a te lepsze od placebo zazwyczaj wykazują skuteczność w leczeniu łagodnych lub cięższych deficytów poznawczych w niektórych schorzeniach neuropsychiatrycznych, rzadko kiedy udaje się udowodnić, że istotnie, wspomagają one prawidłowe funkcje poznawcze. Należy podkreślić, że pomimo wczesnego, niefortunnego przerwania badań nad tym specyfikiem z przyczyn pozamerytorycznych, ta niewielka ilość danych empirycznych, jaką zebrano, robi wrażenie, ponieważ wykazano, że PRL-8-53 wywiera niekwestionowany, znaczący i stały pozytywny wpływ na pamięć i uczenie się, a jego korzyści stają się bardziej widoczne wraz z wydłużaniem się okresu stosowania.
Jego wpływ na zapamiętywanie mierzono w badaniu z udziałem dorosłych osób, którym polecono przyjmować PRL-8-53 przez tydzień po ocenie warunków bazowych, a następnie w okresie trwania badań testy te powtarzano. Po 24 godzinach od testu początkowego wyniki wykazały wzrost zapamiętywania o 32,5-42,7%, a po tygodniu zaobserwowano dalszą poprawę na poziomie 45,2-46,2% w porównaniu z wartością wyjściową. Poprawa pamięci była szczególnie imponująca u osób ze słabszą sprawnością początkową (87,5-91% po 24 godzinach i 100-105% w ciągu siedmiu dni).
Strukturalnie, PRL-8-53 jest substytuowaną fenetyloamina, a jego dokładny mechanizm działania pozostaje nieznany. Panuje powszechna zgoda co do tego, że wzmacnia działanie dopaminy i acetylocholiny, jednocześnie częściowo hamując sygnalizację serotoninową, co można wywnioskować z charakterystycznych subiektywnych efektów. Niemniej jednak, istnieją dwa sprzeczne poglądy na temat charakteru jej interakcji z układem dopaminergicznym. Niektórzy twierdzą, że jego właściwości są najbardziej zbliżone do właściwości agonisty dopaminy, podczas gdy inni wskazują na mniej oczywistą możliwość – alternatywne wyjaśnienie byłoby takie, że działa jako inhibitor HDAC.
Według doniesień anegdotycznych, PRL-8-53 jest wyjątkowo przydatny w przezwyciężaniu prokrastynacji i wydaje się sprzyjać nastawieniu zadaniowemu, z wyraźną tendencją do opierania się rozproszeniu uwagi, a także zachęcać do angażowania się w działania konstruktywne w większym stopniu niż tradycyjne stymulanty. W porównaniu z tymi ostatnimi, PRL-8-53 wydaje się oferować dodatkową przewagę w zakresie kontroli poznawczej – z pewnością zwiększa zdolność koncentracji na dowolnej kwestii, ale jednocześnie ułatwia płynne przenoszenie uwagi, co jest strategiczną zaletą dla osób neuroatypowych, które często mają trudności ze znalezieniem złotego środka między nieuwagą a immersyjnym, hipnotycznym hiperfokusem. Co więcej, jego headspacema wyraźny, trzeźwy i przyziemny charakter, który sprzyja zarządzaniu czasem, racjonalnemu myśleniu i samodyscyplinie.
Wydaje się, że wywołuje stan jasności umysłu, który przeciwdziała skłonnościom do nadmiernego myślenia, rozpamiętywania i niezdecydowania. Redukuje destrukcyjny wpływ wewnętrznych rozproszeń na procesy poznawcze i zachowanie w sposób podobny do metylofenidatu, wprowadzając użytkownika w stan uważności i neutralności emocjonalnej.
Można go zatem postrzegać jako środek wzmacniający poczucie własnej wartości, ponieważ rozszerza kontrolę nad procesami wewnętrznymi, umożliwiając głębszy wgląd i dając przewagę nad dezadaptacyjnymi wzorcami myślowymi. Spośród leków inteligentnych jest prawdopodobnie najskuteczniejszym środkiem wspomagającym funkcje wykonawcze. Ogólnie rzecz biorąc, jest często postrzegany jako świetny środek wspomagający „załatwianie spraw” i mistrz w zwiększaniu produktywności z uzasadnionych powodów i być może jak żaden inny zasługuje na miano wzorcowego funkcjonalnego nootropiku.
Co więcej, niektórzy użytkownicy PRL-8-53 obserwują znaczną redukcję lęku społecznego, wzrost pewności siebie i płynności werbalnej. Efekt ten jest prawdopodobnie związany z prostszą nawigacją w kontekstach społecznych dzięki lepszej pamięci roboczej, bardziej efektywnym skojarzeniom i większej łatwości komunikacji.
Oprócz efektów dopaminergicznych, uważa się, że PRL-8-53 posiada inne mechanizmy działania, które przyczyniają się do jego energetyzującego działania. Badania wskazują, że przyczynia się do wzrostu tempa metabolizmu w całym organizmie, zwiększając zużycie tlenu i glukozy, a jednocześnie przyspieszając przepływ krwi, szczególnie w ośrodkowym układzie nerwowym. Niektóre doniesienia anegdotyczne sugerują, że może on zwiększać szybkość przetwarzania informacji, poprawiać czas reakcji i zwiększać płynność werbalną, co jest logiczne, biorąc pod uwagę hipotezę, że jego empirycznie udowodnione działanie hipermnestyczne jest zapośredniczone przez zwiększoną transmisję cholinergiczną.
Korzyści ze stosowania PRL-8-53
- lepsza pamięć, uczenie się i przypominanie;
- wzrost motywacji;
- wyższy poziom energii;
- zwiększona płynność werbalna;
- zmniejszenie lęku społecznego;
- lepsza organizacja myśli;
- konstruktywne nastawienie;
- usprawnienie myślenia analitycznego;
- wspiera stabilność emocjonalną;
- większa pewność siebie;
- wspomaga czuwanie;
- przeciwdziała prokrastynacji;
- lepsza ostrość wzroku;
- łagodzi mgłę mózgową;
- wyraziste sny;
- możliwe wsparcie w rzucaniu palenia.
Skutki uboczne
Chociaż w badaniach na ludziach nie zaobserwowano skutków ubocznych, raporty z doświadczeń wspominają o poniższych działaniach niepożądanych. Generalnie wydają się one stosunkowo rzadkie, prawdopodobnie występują u osób wrażliwych i/lub w sposób zależny od dawki.
- drażliwość;
- ból głowy;
- lęk;
- zmęczenie;
- hipertermia;
- drętwienie ust (przy podaniu podjęzykowym);
- podrażnienie nosa (przy podaniu donosowym).
Przeciwwskazania
- choroba afektywna dwubiegunowa;
- schizofrenia;
- zaburzenie obsesyjno-kompulsywne (OCD).
Dawkowanie
PRL-8-53 można stosować w razie potrzeby, ponieważ zdecydowana większość użytkowników odczuwa korzyści natychmiast po zażyciu. Jako związek rozpuszczalny w wodzie, szybko się wchłania po podaniu na pusty żołądek. Po podaniu doustnym początek działania jest stosunkowo szybki, a efekty stają się widoczne po 20 minutach (niektórzy twierdzą, że pierwsze objawy pojawiają się już po około 10 minutach). Pojedyncza dawka zazwyczaj działa przez około 4-5 godzin, więc w zależności od okoliczności, można go przyjmować nawet trzy razy dziennie.
Większe korzyści poznawcze uzyskuje się jednak przy regularnym stosowaniu, a pełne efekty często pojawiają się po kilku tygodniach. Biorąc pod uwagę niewielką liczbę badań na ludziach i fakt, że PRL-8-53 nie należy do grupy leków neuropsychiatrycznych, które mogłyby dostarczyć więcej informacji na temat jego farmakokinetyki, należy go traktować jako nootrop wysokiego ryzyka, dlatego jego codzienne stosowanie jest przeciwwskazane. Idealnie byłoby przyjmować go nie częściej niż jest to konieczne w celu uzyskania długotrwałych korzyści; doniesienia anegdotyczne sugerują, że 2-3 dni „on” w tygodniu są wystarczające. Podczas gdy niektórzy reagują na dawkę zaledwie 2 mg, inni potrzebują 15–30 mg, aby uzyskać porównywalne rezultaty.
Jeśli chodzi o biodostępność leku przy różnych drogach podania, nie jest jasne, jak się one ze sobą porównują (tj. czy istnieje znacząca różnica między podaniem doustnym a podjęzykowym). Należy jednak zauważyć, że donosowe podanie leku wywołuje znacznie silniejsze działanie, charakteryzujące się szybkim początkiem działania (czasami już po 1–2 minutach) i wyraźną stymulacją.
Z uwagi na drażniące działanie na błony śluzowe nosa i policzków, doustne przyjmowanie leku jest uważane za bezpieczniejsze i preferowane w przypadku długotrwałego stosowania. Alternatywnie, można stosować PRL-8-53 w postaci aerozolu do nosa, w roztworze z substancją pomocniczą neutralizującą jego żrące działanie.
