Fladrafinil, znany również jako CRL-40,941, jest fluorowanym analogiem adrafinilu. Zgodnie z oczekiwaniami, działa jako prolek flmodafinilu, który przekształca się w flmodafinil (CRL-40,940) poprzez hydrolizę w wątrobie. Można więc powiedzieć, że flmodafinil tak się ma do fladrafnilu, jak modafinil do adrafinilu, co również wyjaśnia konwencję nazewnictwa.
Chociaż flmodafinil jest jego głównym aktywnym metabolitem, uważa się, że sam fladrafinil posiada własne mechanizmy działania, odpowiadające za ich odróżnialność. Uważa się przede wszystkim, że jest stosunkowo słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy. Co więcej, nie wydaje się wpływać na poziom histaminy ani oreksyny i jako taki wydaje się być związkiem głównie dopaminergicznym. Z biodostępnością szacowaną na 50-60%, nie jest to szczególnie efektywny prekursor flmodafinilu, aczkolwiek zyskuje z uwagi na charakteryzujący go dłuższym okresem półtrwania (10-12 godzin w porównaniu z 8-10), który koresponduje z wyraźnym, mniej subtelnym profilem subiektywnych efektów, potencjalnie przydatnym dla osób poszukujących rozwiązania pośredniego między modafinilem a flmodafinilem.
Według doniesień anegdotycznych, fladrafinil charakteryzuje się poczuciem pilności i zorientowaniem na zadania, bardziej zbliżonym do tradycyjnych środków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy niż modafinil, z jego neutralną czujnością z nutą spokoju lub „czystym”, klarownym skupieniem flmodafinilu, szczególnie odpowiednim do aktywności intelektualnej wymagającej obiektywnego myślenia i szczegółowej analizy. Chociaż użytkownicy uważają, że zdolność do utrzymania skupienia jest w wypadku fladrafinilu mniej niezawodna niż armodafinilu, obserwują oni więcej korzyści związanych z motywacją i funkcjami wykonawczymi. Fladrafinil wydaje się być szczególnie przydatny w inicjowaniu zadań i przezwyciężaniu prokrastynacji. Niektóre osoby neuroatypowe zauważają zmniejszenie apatii, anhedonii lub skłonności do bezwładności, a osoby z ADHD mające doświadczenie w stosowaniu zarówno modafinilu, jak i metylofenidatu, zauważają, że fladrafinil przypomina tę pierwszą substancję z domieszką drugiej, i chociaż może on wzmacniać zdolność do hiperkoncentracji, może również nasilać jej sztywność.
Chociaż nie daje on tak „czystych” ani „gładkich” odczuć jak flmodafinil, jego działanie może sprzyjać czystej, łatwo mierzalnej produktywności, zadaniom wymagającym większego wysiłku niż złożoności. Ze względu na dość bezpośredni profil stymulujący, ma on pewne wady w porównaniu z większością klasycznych stymulantów; wraz z ustępowaniem działania dopaminy, jego użytkownicy mogą odczuwać drażliwość lub letarg.
Subtelnie rzecz biorąc, będąc najbardziej „stymulującym” eugeroikiem, brakuje mu noradrenergicznego „pazura” amfetamin czy tym bardziej metylofenidatu.
Ma to jednak pewien skutek, który pośrednio wskazuje na to, iż fladrafinil nie jest tak jednowymiarową substancją, jak by się mogło wydawać. Otóż, jak wykazało badanie przeprowadzone w 1989 roku na samcach gryzoni, fladrafinil zmniejszał wskaźnik reakcji agresywnych o 40–50% w porównaniu z wartością wyjściową, potencjalnie dzięki stabilizacji dopaminy, która osłabia agresję napędzaną impulsywnością.
Chociaż można argumentować, że modele agresji u gryzoni nie w pełni odzwierciedlają zachowania ludzkie, biorąc pod uwagę mechanizmy działania, niewykluczone, że fladrafinil może być lepiej dostosowany do szczególnie „trudnych” wariantów ADHD z silnymi komponentami impulsywności i drażliwości niż tradycyjne stymulanty, potencjalnie wspierając zdrowszą regulację emocji i zmniejszając ryzyko destruktywnego odreagowywania.
Korzyści ze stosowania fladrafinilu
- wzrost motywacji;
- wspiera czuwanie i czujność;
- lepsze skupienie;
- promuje nastawienie na zadania;
- przeciwdziała prokrastynacji;
- zwiększona produktywność;
- może zmniejszać agresywność;
- potencjalnie zmniejsza impulsywność;
Skutki uboczne
- ból głowy;
- zawroty głowy;
- zgaga;
- drażliwość;
- nudności;
- utrata apetytu;
- bezsenność.
Dawkowanie
Fladrafinil zazwyczaj przyjmuje się doustnie w dawce 50–150 mg/dobę.
Aby nie prowokować rozwoju tolerancji, zaleca się stosowanie nie częściej niż 2-3 dni w tygodniu. Jako prekursor flmodafinilu, potrzebuje nieco więcej czasu, żeby zamanifestować swoje efekty (ok. 40-60 minut).
Chociaż niższe dawki są zazwyczaj korzystne pod względem motywacji, ich działanie jest zazwyczaj subtelne. Fladrafinil działa bardziej pobudzająco w dawkach 100 mg i powyżej, czemu często towarzyszy niepokój i późniejsze, silniejsze obniżenie nastroju i uczucie zmęczenia.
Ważne, by pamiętać, że istnieje ważniejsza przesłanka przeciwko codziennemu stosowania fladrafinilu niż ta związana z tolerancją na jego pozytywne efekty, bowiem jako prekursor flmodafinilu może być do niego metabolizowany w sposób obciążający wątrobę (czego można się spodziewać przez analogię do adrafinilu), co w skrajnym przypadku mogłoby u niektórych ludzi doprowadzić do jej poważnych uszkodzeń.
Przy stosowaniu fladrafinilu tym bardziej warto więc zwracać uwagę na nasilenie ewentualnych efektów ubocznych z układu pokarmowego.
